L’enseignement vise, d’une part, à aborder des notions modernes de « druggable génome/protéome » et insiste en parallèle sur des exemples enzymatiques de « drug target ». Ont été étudié en particuliers deux exemples de découverte et de mise au point de médicaments visant des enzymes (ACE et PDE5). A l’échelle du génome humain, un nombre limité de gènes permet la synthèse de systèmes enzymatiques de métabolisation de composés xénobiotiques. La description des systèmes de phase 1, 2 et 3 du métabolisme des xénobiotiques et leur fonctionnement permet de comprendre comment ces systèmes font face à la très grande diversité chimique de l’ensemble de ces molécules qui constituent l’exposome. Ces éléments permettent d’appréhender les facteurs susceptibles d’impacter la toxicité des xénobiotiques et/ou l’efficacité des traitements médicamenteux sur des bases individuelles. Des notions de pharmacogénomique des enzymes du métabolisme des xénobiotiques (EMX) liée à des polymorphismes génétiques ou des mécanismes de régulation de l’expression ou de l’activité de ces systèmes seront développées. Ces mécanismes couvriront notamment la description de différents facteurs de transcription impliqués dans la régulation de ces gènes en réponse à des facteurs environnementaux et permettant une réponse adaptative face à de telles expositions. Des enseignements inversés permettent aux étudiants de présenter sous forme de séminaire-discussion des exemples récents de cibles thérapeutiques enzymatiques ont également eu lieu. Ces séminaires permettent, entre autre, aux étudiants de se familiariser à la communication et l’échange scientifique.

Temps présentiel : 10 heures

Charge de travail étudiant : 50 heures

Méthode(s) d'évaluation : Analyse critique d'un article scientifique

Référence :
Nature reviews in drug discovery Molecular pharmacology Drug metabolism and disposition